Амитриптилин

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: АМИТРИПТИЛИН

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗИВАНИЕ (МНН): Амитриптилин.

ХИМИЧЕСКОЕ РАЦИОНАЛЬНОЕ НАЗВАНИЕ: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 10 и 25 мг амитриптилина.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: антидепрессант.

Код АТС:        [N06АА09].

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика: Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС и на периферии. Также обладает антигистаминовыми (Н1) а антиадренергическими свойствами.

Фармакокинетика: При пероральном приеме амитриптилина пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 4-8 часов. Его биодоступность от 33 до 62 %. Поскольку Амитриптилин замедляет транзитное время в ЖКТ, абсорбция может быть замедлена, особенно при передозировке. При внутримышечном введении пиковые концентрации в плазме выше и достигаются раньше.

Эффективные концентрации в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита), в среднем, от 120 до 240 нг/мл.

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где на 92% связан с протеинами.

Метаболизируется в печени, период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Препарат применяется строго по назначению врача.

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.

 

Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.

Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).

Психогенная анорексия, булимический невроз.

Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Декомпенсированные пороки сердца.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Нарушения проводимости сердечной мышцы.

Гипертоническая болезнь 3 ст.

Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.

Заболевания крови.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

Глаукома.

Гипертрофия простаты.

Атония мочевого пузыря.

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

Одновременное лечение ингибиторами МАО.

Беременность, период грудного вскармливания.

Дето до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).

Повышенная чувствительность к амитриптилину.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема). Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более,  до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-5-100 мг (max) в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Детям как антидепрессант: 6-12 лет, внутрь 10-30 мг (1-5 мг/кг) в сутки в 2-х разделенных дозах; старше 12 лет (12-18 лет) внутрь по 10 мг 3 раза в сутки и 20 мг перед сном, при необходимости, и с учетом переносимости дозу увеличивают до 100 мг в сутки в разделенных дозах или однократно перед сном.

Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100 мг/сут.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов. Но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидерпессантами должен составлять не менее 14 дней!

 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:

 

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия. Стоматит, нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко нарушение функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста и травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела. Одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мыщц, супор, кома, рвота, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, введение физостигмина 1-3 мг каждые ½-2 часа в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-ти минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг), физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией и выраженной сердечной аритмией; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 4 часа и позже.

 

ФОРМА ВЫПУСКА:

По 10 таблеток в блистере, по 1,2,3,5,6 или 10 блистеров в упаковке.

По 100, 500 или 1000 таблеток во флаконах ПВД.

 

СРОК ГОДНОСТИ:

Срок хранения 2 года.