Триттико

(тразодон)

Таблетки с контролируемым высвобождением белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

    1 таб. тразодона гидрохлорид 75 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубский, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Таблетки с контролируемым высвобождением белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

    1 таб. тразодона гидрохлорид 150 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубский, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

 

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

 

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.

Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью продукта к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и на соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).

Тразодон эффективен при расстройствах сна у заболевших с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Триттико стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, сокращает патологическое влечение к алкоголю у больных, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у больных, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.

Способствует восстановлению либидо и потенции, как у больных с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.

Препарат не вызывает привыкания.

На нейтральный захват норадреналина и допамина оказывает влияние мало. Не оказывает влияние на массу тела.

 

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция продукта из ЖКТ в последствии приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу в последствии приема пищи замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax продукта в плазме крови и увеличивает Тmax. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч в последствии приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 89–95%. Проникает через гистогематические барьеры, также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).

Метаболизм

Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит - 1-м-хлорофенилпиперазин.

Выведение

T1/2 равен 3–6 ч, во вторую фазу – 5-9 ч. Большая часть метаболизированного продукта выводится почками - в пределах 75%, и полностью завершается через 98 ч в последствии приема; с желчью вводится в пределах 20%.

Показания

    тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);

    психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);

    тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);

    депрессивные состояния при долгом болевом синдроме;

    алкогольные депрессии;

    бензодиазепиновая зависимость;

    расстройства либидо и потенции.

 

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь за 30 мин до еды или через 2-4 ч в последствии еды. Назначенную дозу таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Взрослым назначают в изначальной дозе 100 мг 1 раз/сут в последствии еды перед сном. На 4-й день можно увеличить дозу до 150 мг. В дальнейшем с целью достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50 мг/сут через 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточную дозу более 150 мг надлежит разделить на 2 приема, причем меньшую дозу принимают в последствии обеда, а основную - перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных заболевших - 450 мг.

Максимальная суточная доза для стационарных заболевших - 600 мг. При лечении расстройств либидо рекомендуемая суточная доза 50 мг.

При лечении импотенции, в случае монотерапии продуктом, рекомендуемая суточная доза более 200 мг, при сочетанной терапии - 50 мг.

При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда на протяжении нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным на протяжении 3 недель, потом приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг через 3 недели.

Для пожилых и ослабленных больных начальная доза - до 100 мг/сут в дробных дозах или 1 раз/сут перед сном. Доза может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости продукта. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг/сут.

Дети в возрасте 6-18 лет: начальная суточная доза 1.5–2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При надобности дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.

 

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (особо у лиц с вазомоторной лабильностью) обусловлена адренолитическим действием продукта, аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, лейкопения и нейтропения (обычно незначительные).

Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, приапизм (пациенты, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием продукта и обратиться к врачу).

 

Противопоказания

    беременность;

    период лактации;

    детский возраст до 6 лет;

    высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных продуктов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с почечной недостаточностью.

Особые указания

Поскольку продукт обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому надлежит с осторожностью назначать продукт пациентам с нарушением сердечной проводимости, AV-блокадой разной степени выраженности, больным с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

При использовании тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому в период лечения рекомендуется проводить исследования периферической крови, особо при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.

При появлении продолжительных и неадекватных эрекций пациент должен обратиться к врачу.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Соответствующих исследований по эффективности применения продукта в педиатрии не проводилось, поэтому продукт надлежит использовать с осторожностью у малышей и подростков в возрасте до 18 лет. Дозы для малышей в возрасте до 6 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку продукт обладает анксиолитической и седативной активностью, возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Во время лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта и управления механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, увеличение частоты и тяжести побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота продукта нет. В случаях передозировки проводят симптоматическое лечение (в т.ч. промывание желудка, форсированный диурез).

 

Лекарственное взаимодействие

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных продуктов и обычно требует снижение их доз.

Одновременное назначение с продуктами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие в последствиидних.

Антигистаминные продукты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.

 

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности - 3 года.

Внимание!

Перед применением медикамента "Триттико (Trittico)" необходимо проконсультироваться с врачом.